La palmitoiletanolamida, también conocida como PEA, está involucrada en todos los procesos bioquímicos propios de los ácidos grasos, pero además es un elemento fundamental en la regulación de estados inflamatorios y de los procesos relacionados con el prurito y el dolor, tanto neurogénico como neuropático.

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¿Qué es la palmitoiletanolamida?

La palmitoiletanolamida (PEA) tiene una estructura con una larga cadena de átomos de carbono conectados de una manera líneal y simple.La palmitoiletanolamida (PEA) es una amida de ácido graso producida naturalmente por las células del cuerpo humano para regular la acción del sistema inmune ante determinados daños y así modular el dolor y la inflamación. Los átomos de carbono que conforman su estructura están conectados de una manera lineal y simple, lo que le otorga la particularidad de ser una molécula soluble en grasa.

La síntesis celular de palmitoiletanolamida puede verse estimulada por múltiples factores, estando involucrada en los procesos endógenos de control de la reactividad inflamatoria tisular y de las vías nociceptivas.

Metabolismo de la PEA

El mecanismo de síntesis de la palmitoiletanolamida es “a demanda” y puede producirse en casi cualquier célula del cuerpo humano, es decir, nuestro organismo tiene la capacidad de producirla en situaciones de daño o de amenaza de daño, como puede ser un proceso inflamatorio sistémico o localizado, por ejemplo, en un traumatismo o cualquier otro fenómeno activador de la síntesis de prostaglandinas, y por lo tanto, esté involucrado en los procesos que cursan con dolor. Sin embargo, los niveles endógenos de PEA pueden verse afectados negativamente en presencia de estrés, lesiones y/o dolor. En tales situaciones, la célula intenta sintetizar palmitoiletanolamida extra, pero en ocasiones la cantidad no es suficiente, así que, en aquellas situaciones patológicas con muy poca producción y/o demasiada degradación, se ha demostrado útil la administración de PEA exógena para suplir el déficit sistémico.

Rita Levi-Montalcini y el mecanismo de acción de la palmitoiletanolamida

La investigadora italiana y Premio Nobel en Medicina, Prof. Rita Levi-Montalcini, que publicó el mecanismo de acción de la palmitoiletanolamida (PEA), como molécula reguladora principal del mecanismo ALIA, posa en su laboratorio, junto a un microscopio.Aunque los efectos antiinflamatorio y analgésico de la PEA se conocen desde 1957, la descripción detallada de su mecanismo de acción no fue posible hasta hace relativamente poco.

A finales de 1991 la investigadora italiana Rita Levi-Montalcini, ganadora del Premio Nobel de Medicina en 1986, definió el mecanismo de regulación fisiológico del sistema nervioso a través de las células no neuronales asociadas mastocitos y microglías, y en 1996 publicó el mecanismo de acción de la palmitoiletanolamida, como molécula reguladora principal del mecanismo ALIA (Autacoid Local Injury Antagonism) y por estar involucrada en los sistemas de protección neuronal en general.

En una primera aproximación se describe que los mastocitos actuaban como células principales y en una revisión posterior, se demuestra la participación de las microglías como reguladores a nivel espinal, a consecuencia de la comunicación química con los mastocitos: CROSS-TALK

El rol de la palmitoiletanolamida (PEA) en la regulación endógena de los mastocitos y las microglías (Cross-Talk) y por ende en la modulación de la inflamación y el dolor: la palmitoiletanolamida normaliza la desgranulación mastocitaria y la activación microglial, restaurando así el control homeodinámico tisular.

La regulación endógena de los mastocitos y las microglías se produce mediante un mecanismo biológico local pleiotrópico que a su vez se basa en la producción “a demanda” de la PEA y la expresión de un complejo de receptores de membrana específicos para dicha molécula. A través de estos receptores, la palmitoiletanolamida regula la desgranulación mastocitaria y la activación microglial, restaurando así el control homeodinámico tisular.

A causa del progresivo agotamiento de la producción endógena de PEA, los mastocitos y las microglías pierden su capacidad de regulación induciendo, amplificando y manteniendo el dolor y la neuroinflamación.

Gracias al trabajo de la investigadora italiana Rita Levi-Montalcini, donde describió el papel de las células no neuronales (mastocitos a nivel periférico y microglías a nivel espinal) como protectores del sistema nervioso y explicó cómo la palmitoiletanolamida actuaba como principal regulador de la acción de las mismas y los fenómenos de sensibilización neurológico, se abrieron nuevas perspectivas para enfrentarse a patologías como la Neuroinflamación y el Dolor Crónico y Neuropático.

Epitech, Rita Levi-Montalcini y la PEA micronizada y ultramicronizada

En 1992 el Prof. Francesco della Valle fue colaborador en estudios del equipo de investigación liderado por la Prof. Rita Levi-Montalcini. Algunos años más tarde (2001) decidió iniciar su andadura empresarial fundando Epitech, apoyándose en los avances científicos y clínicos que evidenciaban el papel de la PEA como reguladora de la acción de las células no neuronales y responsable de mantener la homeostasis del sistema nervioso.

El control sincrónico de mastocitos y microglías

Los estudios y avances en los trabajos de investigación dirigidos por la “Dama de la neurona” permitieron establecer la relación sincrónica entre mastocitos y microglías.

Células no neuronales (mastocitos y microglías) en estado normal

  • Cuando las células no neuronales mastocitos y microglías están en estado normal garantizan que el sistema esté en equilibrio y por lo tanto haya ausencia de sintomatología neuropática: dolor, picor, alodinia, hipersensibilidad, etc.Homeóstasis
  • Sistema en equilibrio
  • Control de la sensibilidad
  • Reactividad normalizada
  • Ausencia de sintomatología neuropática: dolor, picor, alodinia, hipersensibilidad, etc.

Células no neuronales (mastocitos y microglías) en estado hiperreactivo/excitado

  • Cuando las células no neuronales mastocitos y microglías están en estado hiperreactivo o excitado, y se agota la palmitoiletanolamida (PEA), aparece el dolor neuropático crónico y el dolor persistente asociado al prurito, calambres, alodinia, etc.Homeóstasis
  • Inflamación periférica
  • Neuroinflamación espinal
  • Agotamiento de la PEA
  • Inicio del dolor neuropático crónico y deslocalización
  • Dolor persistente asociado al prurito, calambres, alodinia, etc.

El mecanismo de regulación endógena de los mastocitos y las microglías, ALIA (Autacoid Local Injury Antagonism), se basa en la producción de la molécula palmitoiletanolamida (PEA) y la expresión de un conjunto de receptores específicos para esta misma PEA (CBs, PPARs, etc.).

El mecanismo ALIA y la acción de la PEA

Un daño (noxa) intenso o persistente puede exceder la capacidad de síntesis interna de PEA. Debido al agotamiento de la producción endógena de PEA, los mastocitos, microglías y astrocitos pierden su capacidad reguladora, induciendo, manteniendo y amplificando la neuroinflamación.

Visto desde el plano farmacológico, existe la posibilidad de intervenir sobre el mecanismo ALIA de regulación inhibitoria de las células no neuronales, de manera que se pueda realizar una modulación farmacológica de estas células y de los procesos derivados de la acción de las mismas.

Inicialmente, Epitech desarrollaba la síntesis de la PEA en su estado puro, pero actualmente cuenta con Normast®, que es una evolución del procedimiento anterior, para alcanzar una efectividad superior gracias a los procesos de micronización y ultramicronización exclusivos de la empresa.

Visto desde el plano farmacológico, existe la posibilidad modular el dolor interveniendo sobre el mecanismo ALIA mediante la aportación de palmitoiletanolamida (PEA) exógena. Los laboratorios Epitech  actualmente cuentan con Normast®, un producto con una efectividad superior gracias a los procesos de micronización y ultramicronización de la PEA, exclusivos de la empresa.

Hoy en día, los productos de Epitech están presentes en numerosos hospitales de Italia y son utilizados como coadyuvantes en el tratamiento analgésico en muchas de las patologías asociadas al dolor crónico. Los resultados son muy relevantes y así se evidencia en la numerosa literatura médica disponible (más de 600 estudios desde 1995).

Normast es efectivo frente al dolor y la neuroinflamación a través de la modulación de las células no neuronales mastocitos y microglías. Normast es activo porque utiliza la palmitoiletanolamida (PEA) en forma micronizada (dolor inflamatorio, neuroinflamación periférica) y ultramicronizada (dolor neuropático, neuroinflamación espinal). La combinación de ambas formas es efectiva en el tratamiento del dolor mixto (en parte neuropático y en parte inflamatorio).

Aplicaciones de la palmitoiletanolamida

La PEA es el regulador fisiológico del dolor de origen neuroinflamatorio, que tenemos en nuestro sistema nervioso y que puede ser usado para manejar multitud de trastornos asociados al dolor y la inflamación. Es un compuesto libre de efectos secundarios, orientado a regular el mecanismo fisiológico responsable de ese tipo de dolor y toda la sintomatología asociada al mismo, por lo que constituye una nueva e importante opción de tratamiento y un gran avance en el campo del manejo del dolor crónico.

Los productos de los laboratorios Epitech están desarrollados para mejorar la calidad de vida de las personas afectadas por dolor crónico difícil de tratar y que son tratadas con fármacos poco eficaces o con muchos efectos secundarios, pudiendo destacarse su efectividad en el tratamiento de:

  • Dolor Articular crónico (Algodistrofia)
  • Fibromialgia
  • Neuralgias posherpéticas,
  • Neuropatías diabéticas
  • Lumbociáticas crónicas
  • Lumbociáticas traumáticas
  • Cérvico-braquialgias crónicas
  • Neuralgias faciales
  • Síndrome del túnel carpiano
  • Síndrome de Miembro fantasma y dolor en lesionados medulares
  • Esclerosis
  • Neuropatía dolorosa inducida por quimioterapia
  • Radiculopatía
  • Osteoartrosis

El tratamiento del dolor crónico es un desafío en la actualidad, los medicamentos disponibles hoy en día incluyen anticonvulsivos, antidepresivos, opioides, medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, analgésicos, etc., que proporcionan un alivio del dolor incompleto, y además llevan asociados demasiados efectos secundarios. La identificación de tratamientos seguros y eficaces para el dolor crónico sigue siendo una importante necesidad de salud pública en todo el mundo.

Los estudios con palmitoiletanolamida no han mostrado efectos secundarios adversos, incluso en ancianos y niños, aunque se aconseja siempre supervisión por parte de su médico o farmacéutico. Tampoco se han observado interacciones negativas entre la PEA y otros medicamentos, por el contrario, aumenta la eficacia de los analgésicos como los opiáceos, la amitriptilina y la pregabalina, lo que permite su uso para reducir la dosis de estas sustancias, o incluso para reemplazarlas a medio plazo.


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